Conceitos Básicos de Farmacologia

CONCEITOS BÁSICOS DE
FARMACOLOGIA
Profa. MsC. Cláudia Raquel Zamberlam
Disciplina de Farmacologia

 Definição
 Histórico
 Conceitos básicos
 Farmacocinética
 Farmacodinâmica
 Farmacoterapia
FARMACOLOGIA

FARMACOLOGIA
Phármakon: grego = fármaco, droga
lógos = estudo
“A ciência que estuda as interações entre
os compostos químicos com o organismo
vivo ou sistema biológico, resultando em
um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico
(medicamento).’’
FARMACOLOGIA

Tempo Empírico
Não havia método:
 Dissecação e combinações.
 1600 aC: Papiros Egípcios.
 1550 aC: Papiro de Ébers:
 700 fórmulas,
 Complexas preparações;
 Compostos do reino mineral, vegetal, animal.
 Doenças de pele, ginecológicas, sequelas de
aborto, anemias.
 Ervas medicinais, sangue de lagarto, fezes
animais, leite de grávidas, livro velho fervido..

Tempo Empírico
 Tratamento de feridas com carne
crua e suturas.
 Mel para evitar infecções.
 Ópio usado para aliviar a dor.
 Alho e cebola usados
regularmente, acreditavam
aliviar sintomas de asma.
 Politeísmo: crença na origem espiritual das
doenças, tratamentos apenas paliativos.
 Inquisição – proibição do uso do corpo humano.

Tempo Empírico
Grécia:
 Discórides (90-20 aC): 1ª Farmacopeia - 600
plantas/1000 medicamentos.
 Mitrídates IV (132- 63aC): Toxicologia e
Imunoterapia (veneno pequenas doses).
 Hipócrates (medicina), Sócrates (Cicuta).
 Galeno (130-200dC): Pai da Farmácia - cura
dependia da associação de muitos
medicamentos, as doenças atingiam sempre
mais de um órgão ao mesmo tempo. ’’Contrário
se cura pelo contrário”.
 Contribuições indianas e chinesas.

 Avicena (1037) uso da cânfora, álcool, noz vômica
e erva cidreira – Cânones – medicina árabe.
 Paracelso (1500) se opôs a Avicena e Galeno,
defendeu o uso de poucos ingredientes. “A dose
faz o veneno”.
 Sertürner (1803) isolou a substância responsável
pela ação hipno-analgésica do ópio (látex da
papoula), à qual deu o nome de morfina. Foi o
primeiro de uma longa série de princípios ativos
isolados a partir de vegetais.
Tempo Empírico
FARMACOLOGIA

 François Magendie (1830) introduziu o conceito
de investigação sistemática da ação das drogas:
derivados dos alcaloides: morfina, codeína,
estrictina e quinina.
 Samuel Hahnemann (1835) alemão criador da
homeopatia – semelhante cura semelhante.
 Farmacologia como Ciência (1850) – Rudolph
Buchheim- 1º. laboratório de farmacologia
experimental, classificação dos medicamentos por
analogia e farmacodinâmica.
Tempo Científico
FARMACOLOGIA

Tempo Científico
 Oswald Schmeiderberg (1900) combinou Farmacologia
com Fisiologia, criou o centro de pesquisa, difusão e
sistematização da farmacologia experimental.
 Claude Bernard (1870) – Mecanismo de ação de
drogas – Estricnina e Curare, usado pelos indígenas da
Amazônia (envenenar flechas).
 Louis Pasteur- doenças infecciosas, preparou vacinas
– novos fármacos: imunidade artificial.
 Hoffman (1877) – sintetizou Ác. Salicílico.
 Langley (1905) – conceito de receptor como molécula
endógena.
FARMACOLOGIA

Tempo Científico
 Paul Erlich (1908) – ideia de usar “balas
mágicas” seletivas contra microorganismos,
descobriu Salvarsan (1910) contra Sífilis e
Neosalvarsan (1912).
 Fleming (1929) – descobre penicilina- o 1º.
Antibiótico natural. Chain (1940) – purifica.
 Domagk (1985) – Sulfamida – Prontosil -
bactérias gram positivas
 Woods (1940) – mecanismo de ação das
sulfamidas.
FARMACOLOGIA

Tempo Científico
 Waksman (1952) – descobriu a estreptomicina –
tuberculose.
 Henry e Dale (1936) – terminações nervosas
parasimpáticas liberam acetilcolina.
 James Black (1988)- Bloqueadores beta 1, Propanolol e
Cimetidina.
 Arvid Carlsson (2000)- Dopamina –movimentos,
Parkinson.
 Paul Greengard (2000)- mecanismo de ação da
Dopamina
 Lefkowitz e Kobika (2012)- receptores acoplados à
proteína G e b-adrenérgicos.
FARMACOLOGIA

 Remédio – Todo e qualquer procedimento que
promova saúde, podendo haver ou não o uso de
substâncias químicas.
 Tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma
enfermidade.
Ex: atividade física; viagens; lazer; alimentação
regrada; massagens; repouso, etc.
Conceitos básicos
FARMACOLOGIA

 Medicamento- Produto que contem 1 ou mais
princípios ativos para tratar ou prevenir um
determinado problema de saúde, visando obter
efeitos benéficos, destinadas a curar, diminuir
prevenir e/ou diagnosticar as enfermidades.
 Ex: Tylenol= Paracetamol + excipientes (tratar)
 Ex: Tantin = Gestodeno + Etilinoestradiol
(prevenir)
Conceitos
FARMACOLOGIA

Fármaco- ou princípio ativo. Substância química
de estrutura química definida utilizados no
diagnóstico, tratamento e profilaxia de doenças,
que produzem um efeito no organismo vivo.
Ex: Ampicilina – antibiótico impede a síntese da
parede bacteriana (peptídeoglicano)
Ex: Fenitoína – anticonvulsivante – impede
potenciais de ação desordenados.
Conceitos
FARMACOLOGIA

 Droga- Qualquer substância química conhecida
ou não, não componente alimentício e da dieta,
que possa agir sobre um organismo vivo,
produzindo alterações (maléficas ou benéficas).
 Ex: LSD – Dietilamina do Ácido Lisérgico
Efeito alucinógeno = não tem fim terapêutico
 Morfinas – podem ser utilizadas com fins ilícitos
 Cogumelo - Psilocybe mexicana não se conhece
efeitos terapêuticos portanto são usados com
fins ilícitos.
Conceitos
FARMACOLOGIA

 Dose:
Quantidade do medicamento necessária para
promover alterações no organismo.
 Dosagem:
Inclui a dose, a frequência de administração e
a duração do tratamento.
 Posologia:
É o estudo das dosagens do medicamento com
fins terapêuticos.
Conceitos
FARMACOLOGIA

 Dose: quantidade de fármaco capaz de provocar
alterações no organismo, pode ser eficaz (DE), letal
(DL), ataque ou de manutenção.
• DE é dose capaz de produzir o efeito terapêutico
desejado, podendo ser classificada em mínima eficaz
(DME) e máxima tolerada (DMT).
• DL é a dose capaz de causar mortalidade.
Em ambos os casos (DE e DL) a eficácia pode ser
determinada em porcentagem:
• DE50 é a dose eficaz em 50% dos tecidos ou
pacientes.
• DL50 é a dose letal para 50% da população estudada
(animais)
Conceitos
FARMACOLOGIA

Curva dose-resposta
FARMACOLOGIA
A DE = produz o efeito terapêutico desejado
A razão entre DL50 e DE50 = segurança do fármaco
Janela
terapêutica

 Índice terapêutico: relação entre a DL50 e a
DE50, pode ser um indicativo da segurança do
fármaco.
 Janela terapêutica: faixa entre a dose mínima
eficaz e máxima eficaz. É a extensão de tempo
em que a concentração do fármaco exerce o
efeito desejado desde o pico até não exercer
mais o efeito.
Conceitos
FARMACOLOGIA

Janela terapêutica
FARMACOLOGIA
O fármaco está causando efeito farmacológico pois ultrapassou CME
Concentração Mínima
Efetiva (CME)
Concentração Máxima
Tolerada (CMT),

Janela terapêutica
FARMACOLOGIA
O fármaco NÃO está causando efeito farmacológico pois não
ultrapassou CME

Janela terapêutica
FARMACOLOGIA
O fármaco está causando efeito farmacológico pois atingiu CME

Janela terapêutica
FARMACOLOGIA
O fármaco está causando efeito farmacológico pois ultrapassou
CME mas está causando EFEITO TÓXICO

Janela terapêutica
FARMACOLOGIA
O fármaco está causando efeito farmacológico pois ultrapassou
CME e NÃO TÓXICO pois não ultrapassou CMT.

• Meia Vida Biológica (t 1/2): É o tempo que o
fármaco precisa para sua concentração
diminuir 50% na corrente sanguínea.
exemplo:
• Da substância A é administrado 100 mg: t 1/2 =
10 h, então em 10 horas terá 50 mg na
corrente sanguínea. Em mais 10 horas terá na
corrente sanguínea 25 mg e assim por diante.
Conceitos
FARMACOLOGIA

 Eficácia: máxima resposta que o medicamento
é capaz de produzir.
 Dependência: física e psicológica.
 Tolerância: necessita aumentar dose para obter
efeito, pode acompanhar dependência.
Conceitos
FARMACOLOGIA

 Fórmulas magistrais:
São preparações elaboradas nas farmácias de
manipulação, seguindo uma prescrição médica,
que especifica os componentes, as quantidades
e a forma farmacêutica.
 Especialidades farmacêuticas:
São os produtos industriais, de composição
uniforme e registrada junto ao ministério da
saúde.
Conceitos
FARMACOLOGIA

mecanismos de
ação
caminho percorrido
preparo, purificação
e conservação.
obtenção
identificação e
isolamento dos
princípios ativos estimular ou deprimir o
sistema imune
Viabiliza o uso clínico
Divisões da Farmacologia
FARMACOLOGIA

 Farmacocinética:
Estuda o caminho percorrido pelo fármaco no
organismo animal.
São as etapas que a droga sofre desde a
administração até a eliminação: ADME
 Absorção
 Distribuição
 Metabolismo
 Eliminação
FARMACOLOGIA

 Farmacodinâmica:
Estuda os mecanismos de ação fármacos no
organismo para promover um efeito. (Como age)
Ex: AAS – inibe Ciclo Oxigenase 1 e 2.
Bloqueio de COX diminui a resposta inflamatória.
FARMACOLOGIA

 Farmacognosia:
Obtenção, identificação e isolamento dos
princípios ativos passíveis de uso terapêutico.
 Imunofarmacologia:
Ação terapêutica de algumas substâncias
(vacinas, medicamentos) que podem estimular ou
deprimir o sistema imune.
 Farmacotécnica:
Preparo, purificação e conservação dos
medicamentos.
FARMACOLOGIA

 Farmacologia Clínica: Ciência e prática do uso
racional de medicamentos
- Testes pré-clínicos: animais de laboratório:
- Toxicidade aguda, subaguda e crônica; efeitos
tóxicos, carcinogênicos, mutagênicos e teratogênicos.
- Testes clínicos: em humanos – supervisão
médica – ética:
- Fase 1: peq. Nº indivíduos saudáveis
- Fase 2: nº seleto pacientes doentes
- Fase 3: testes extensivos
- Comercialização
- Farmacovigilância (efeitos colaterais, tolerância)
FARMACOLOGIA

 Farmacoterapêutica:
Uso de medicamentos e outros meios para
para o tratamento das enfermidades, bem como
para a prevenção, tratamento e diagnóstico das
doenças (cirurgias, radioterapia).
Terapêutica:
“É a ciência e arte de tratar o doente, aliviar seu
sofrimento, quando possível curá-lo e sempre
confortá-lo”.
FARMACOLOGIA

I-Tratamento específico- Diagnóstico específico
II-Tratamento de suporte
• Medicação sintomática, alimentação, repouso,
controle do ambiente e outras medidas.
III- Placeboterapia
• Palavra de origem latina (“agradar”). Em
farmacoterapia, refere-se à ação do
medicamento que não é decorrente de sua ação
famacológica.
Terapêutica
FARMACOLOGIA

Deve ser:
 Planejada, segura e conveniente, prover uma
boa cooperação do paciente;
 Personalizada – variação entre indivíduos
 Sensata e racional – disponibilidade dos
medicamentos – plano realista;
Fatores que determinam a escolha:
 Idade e sexo;
 Características físicas: altura, massa corporal;
 Dieta e estado nutricional;
 Fatores genéticos, respostas anteriores, efeitos
indesejáveis, fertilidade, gravidez,
amamentação, cooperação do paciente.
Terapêutica
FARMACOLOGIA

• Substância química inerte, usadas em testes
clínicos como substitutos inócuos ou para
controlar problemas clínicos específicos.
Uso clínico:
• Controla os ensaios clínicos, destacando os
efeitos verdadeiros das drogas.
• O placebo pode ser utilizado como
instrumento psicológico no controle de
sintomas de origem emocional
• Como medida provisória antes de se
estabelecer um diagnóstico preciso.
FARMACOLOGIA
Placebo

• Cada paciente é um caso diferente.
• Idade, fatores genéticos, estados fisiológicos,
patologias e interações medicamentosas,
• Reações idiossincrásicas (diferenças
genéticas e/ou imunológicas).
• Na farmacologia humana, ainda devemos
considerar os componentes psíquicos e
culturais do paciente (influência dos
medicamentos e placebo)
FARMACOLOGIA
Variação biológica

38
Relação Risco-Beneficio
• Demonstra a racionalidade de utilizar ou
não determinada droga em um paciente.
• Risco (efeitos adversos, custo,
inconveniência da administração)
X
• Benefício (Redução da morbidade,
melhora da qualidade de vida, eficácia,
facilidade da administração)
FARMACOLOGIA

1. Identificar alvos de drogas
2. Identificar as vias pelas quais as drogas são
modificadas no organismo
3. Drogas como ferramenta para estudar
determinada função biológica normal ou anormal.
Pesquisa em Farmacologia
FARMACOLOGIA

40
• Os métodos usados pela farmacologia
não são próprios, mas tomados de
empréstimos a outras ciências.
• Ela depende, em particular, da fisiologia
para a pesquisa das modificações
morfológicas e funcionais determinadas
pelas substâncias tóxicas e
medicamentosas nos organismos animais
ou vegetais.
FARMACOLOGIA

41
• Apóia-se também na patologia, para o estudo
da ação daquelas substâncias em
organismos doentes.
• Os conhecimentos de botânica e zoologia
servem de muito ao farmacologista, visto que
numerosos medicamentos são elaborados
por animais ou vegetais (alcalóides,
glicosídeos, hormônios, antibióticos, etc).
FARMACOLOGIA

42
• Vale-se igualmente da química analítica para
conhecer os meios de extrair tais
medicamentos em estado quimicamente
puro.
• A química orgânica e a fisiologia
combinadas, permitem pesquisar as
transformações experimentadas por essas
substâncias e os agrupamentos moleculares
responsáveis pelo seu modo de atuar.
FARMACOLOGIA

43
• No estudo dos mecanismos de ação das
drogas, verificou-se que determinadas
respostas dependem de fatores
hereditários.
• Da cooperação, nesse campo, com os
geneticistas originou-se a
farmacogenética, preciosa colaboradora
da farmacodinâmica.
FARMACOLOGIA

44
• A intervenção dos fenômenos genéticos é
importante no que toca as idiossincrasias,
ou seja, as reações peculiares de um
indivíduo a determinados medicamentos.
FARMACOLOGIA

45
• As pesquisas relativas aos
fenômenos de resistência a
medicamentos são relevantes no
tratamento de doenças infecciosas e
neoplásicas por meio de antibióticos
e agentes quimioterápicos.
FARMACOLOGIA

46
• Os métodos biofísicos têm sido úteis
à farmacologia para apreciar fatos
farmacológicos de ordem geral, com
os referentes à absorção, distribuição
e eliminação dos medicamentos.
FARMACOLOGIA

47
NOMENCLATURA
DAS DROGAS
FARMACOLOGIA

48
Nomenclatura
• Uma única droga pode possuir uma
variedade de nomes e pertencer a várias
classificações.
• Na maioria das vezes o nome químico do
composto não é utilizado, por ser muito
grande ou de difícil memorização e
pronuncia.
FARMACOLOGIA

49
Nomenclatura
• A nomenclatura mundialmente
recomendado é a genérica.
• No Brasil utiliza-se a Denominação
Comum Brasileira (DCB).
• Internacionalmente utiliza-se a
Denominação Comum Internacional
(DCI)
FARMACOLOGIA

50
Nomenclatura
• Ao longo dos anos a indústria
farmacêutica procurou vincular a droga a
um nome comercial, com fins meramente
comerciais (p. ex. Diclofenaco sódico 
Voltaren®)
FARMACOLOGIA

51
Sistema de classificação
• A União Internacional de Farmacologia
(IUPHAR) e a Organização Mundial de Saúde
(WHO), aconselham a classificação das drogas
da seguinte forma:
• Classe Farmacoterapêutica (o quê)
• Classe Farmacológica (como)
• Mecanismo Molecular
• Natureza Química
• Nome Genérico
• Fonte
FARMACOLOGIA

52
Classificação
• Exemplo - Atropina:
• Classe Farmacoterapêutica: Espasmolítico
• Classe Farmacológica: Antagonista
Muscarinico
• Mecanismo Molecular: Antagonista
competitivo nos receptores M1, M2
• Natureza Química: Alcalóide atropínico
• Nome Genérico: Atropina
• Fonte: Vegetal da família das Solanaceae
FARMACOLOGIA

54
AÇÃO DOS MEDICAMENTOS
• Local de atuação produz efeito
•
• REAÇÕES QUÍMICAS :
moléculas dos fármacos com
moléculas das células
efeito
FARMACOLOGIA

55
• LOCAL
age no ponto de aplicação.
ex: pomadas
• SISTÊMICA
age longe do ponto de aplicação
ex: dipirona
FARMACOLOGIA

56
• ATIVAR SISTEMAS FISIOLÓGICOS
ex: Cardiotônicos
• INATIVAR SISTEMAS FISIOLÓGICOS
ex: anti-hipertensivos
• SUBSTITUIR SUBSTÂNCIAS
ex: reposição hormonal
FARMACOLOGIA

57
• DIRETA
- age diretamente nos mecanismos fisiológicos do
usuário. Ex: antihipertensivos.
• INDIRETA
- age em algum elemento que está interferindo no
funcionamento normal do hospedeiro. ex:
antibióticos
• PARADOXAL
- oposta ao mecanismo de ação – ex: BZD em
crianças ou idosos (estimula); metifenidato em
crianças com TDH (inibe).
FARMACOLOGIA

58
• PRINCIPAL:
- de acordo com a indicação ou ação desejada.
• COLATERAL OU SECUNDÁRIOS:
- diferentes do efeito desejado, ocorrem junto
com a adm das drogas associados à doses
normais.
• TÓXICOS:
- são dose-dependentes.
EFEITO DOS MEDICAMENTOS
FARMACOLOGIA

59
Seletividade
• Particularidade da ação de uma
droga sobre um único sitio receptor,
ou órgão ou sistema orgânico.
FARMACOLOGIA

60
Bem vindo ao maravilhoso
mundo da Farmacologia!!!!
FARMACOLOGIA

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